Fluorokinoloni za pljučnico

Obstajajo monofluorirane spojine (ciprofloksacin, ofloksacin, enoksacin, pefloksacin), di- (difloksacin, amefloksacin) in trifluorirane spojine (fleroksacin). V klinični praksi so najbolj raziskane in široko uporabljane monofluorirane. Trenutno fluorokinoloni skupaj s cefalosporini zavzemajo vodilno mesto pri zdravljenju bakterijskih okužb.

Ta zdravila imajo očitno prednost pred drugimi antibiotiki: dobro prodrejo v tkiva, v celice (granulociti, makrofagi), imajo majhno velikost molekule, razlika med MKG in MBC ni velika in rezistenca plazmidov ni prisotna.

Fluorokinoloni so aktivni proti gram-pozitivnim in dobesednim bakterijam, zlasti proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom. Pseudomonas aeruginosa je zmerno občutljiv na ta zdravila: ciprofloksacin je najbolj aktiven. Vse vrste hemophilus bacillus in moraccella so občutljive na fluorokinolone, stafilokoki so bolj občutljivi na njih kot streptokoki. Najbolj aktivno vplivajo na streptokoke, vključno s pnevmokoki, ciprofloksacinom in ofloksacinom. Enterokoki in S.faecium so običajno odporni. Mikobakterije so običajno občutljive na fluorokinolone, zlasti na ciprofloksacin. Večina anaerobov je bodisi rezistentna bodisi zmerno občutljiva na fluorokinolone; Klamidija in mikoplazma sta tudi zelo občutljivi. Odpornost na fluorokinolone je redka.

Uporaba teh zdravil za okužbo dihal je treba najprej določiti z občutljivostjo mikroflore. Večina jih ima le malo učinka na pnevmokoke. V primerih okužbe s pnevmokokom penisa je tudi učinkovitost cefalosporina nizka, zato je priporočljivo predpisati vankomicin ali kloramfenikol. Vendar pa v kliniki z akutnim bronhitisom, poslabšanjem kroničnega bronhitisa, učinkovitost fluorokinolonov s pnevmokokno okužbo je 80-90%, in bakterijsko izkoreninjenje je le 73%. V kombinaciji s pljučnico z bakteremijo in meningitisom je ciprofloksacin zelo učinkovit.

Hemofilni bacil je drugi bronho-pljučni patogen, ki je v povprečju izoliran pri 11% bolnikov z okužbo, pridobljeno v skupnosti. Visoka občutljivost tega patogena na fluorokinolone določa visoko klinično (80–90%) in bakteriološko učinkovitost (do 97% izkoreninjenja bakterij) njihove uporabe.

Vsi fluorokinoloni se popolnoma absorbirajo, če se jemljejo peroralno in dosežejo najvišjo koncentracijo v 1-3 urah. Vnos hrane nekoliko podaljša absorpcijo, čeprav ne spremeni T1 / 2 in območja pod krivuljo "koncentracija - čas" (AUC). Antacidi motijo ​​absorpcijo. Fluorokinoloni dobro prodrejo v številne organe in tkiva, pa tudi v celice, koncentracije pa so enake ali višje od koncentracije sirupa.

Pri insuficienci ledvic se kinetika fluorokinolona bistveno spremeni, pri jetrni cirozi pa pefloksacin. Glede na stopnjo kopičenja v pljučnem tkivu, alveolarnih makrofagih in epitelijskih tekočinah fluorokinoloni presegajo koncentracijo beta-laktamov. Razmerje med bronhialnim izločanjem / serumom za vse fluorokinolone nad 50%. Za primerjavo, ta indikator za peniciline se giblje od 5 do 20%, za cefalosporine - 15-25%, za aminoglikozide - 20%.

Teofilin, ki jemlje ciprofloksacin skupaj s kofeinom, poveča koncentracijo slednjega v krvi in ​​podaljša T1 / 2 kofein, s čimer se poveča tveganje za toksični učinek aminifilina na centralni živčni sistem. Profilaktični odmerek teofilina je treba zmanjšati. Ofloksacin se ne presnavlja v jetrih in ne vpliva na presnovo aminifilina. Vnos hrane in antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij ter sukralfat, vplivajo na absorpcijo fluorokinov v prebavnem traktu.

CIPROFLOKSACIN (cyprobay) je ena izmed najbolj aktivnih in najbolj razširjenih zdravil v tej skupini. Dobro prodre v različne organe in tkiva, celice.

Do 100% prodre v sputum, do 90-80% plevralne tekočine in do 200-1000% zdravila v pljučnem tkivu. Dobro se nabira v tonzilah (do 90-550%) in v vnetni tekočini. Starejši imajo višje koncentracije zdravila in AUC, čeprav se T1 / 2 ne spremeni. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic so opazili linearno povezavo med ledvičnim očistkom ciprofloksacina in hitrostjo glomerularne filtracije.

Za okužbe dihalnih poti se zdravilo daje peroralno v odmerku 250-500 mg, 2-krat na dan ali IV, 200 mg 2-krat na dan. Sodeč po uporabi ciprofloksacina za bronho-pljučno okužbo v ZDA, je njegova učinkovitost 89,9%. V primeru bolnišnične okužbe zaradi entero bakterij so bakteriološke in klinične učinke opazili v 87% primerov. Njegova učinkovitost pri akutni bronhopulmonalni okužbi, ki jo povzroča piocijanska palica pri bolnikih s cistično fibrozo, je visoka. Pri starejših bolnikih z akutnimi bronhopulmonarnimi in sečilnimi okužbami ter drugimi hudimi somatskimi boleznimi, ki so se pojavile pri sočasni uporabi, je ciprofloksacin povzročil ozdravitev v 75,5% primerov in izboljšanje pri 18,4%. Izločanje bakterij je bilo opaženo v 88,5% primerov.

OFKOKSACIN (tarvide) je blizu antimikrobnega delovanja ciprofloksacina, vendar je aktivnost proti Staphylococcus aureus višja, boljši so farmakokinetični parametri in biološka uporabnost, daljše obdobje delne eliminacije in višje koncentracije v serumu in tkivih.

Uporablja se pri okužbah dihal v odmerkih 200–400 mg 2-3 krat na dan. V prvih odprtih študijah je bila ugotovljena dovolj visoka učinkovitost za akutno okužbo spodnjih dihal (98%), pljučnico (83%), akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa (98% in 95%).

METRONIDAZOL je heterociklična spojina, derivat nitroimidazola. Učinkovito pri zdravljenju anaerobnih okužb, zlasti zaradi anaerobnih anaerobnih procesov (anaerobne peptostreptokokki, bakterioidi, peptokokki). Trichomonas, lamblia, amoeba, fusiform bakterije, spiroche so občutljivi na to. Bakterioidi, ki so odporni na cefalosporin, so klindamicin, dovzetni za metronidazol.

Zdravilo se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, če se uporablja oralno. Vnos hrane ne vpliva na farmakokinetiko. Po uvedbi 750 mg se njegova maksimalna koncentracija v krvi določi v 30-60 minutah. T1 / 2 v plazmi - 8 ur. Pri vnosu 500 mg metronidazola v / v nastane najvišja koncentracija v eni uri po koncu infuzije, terapevtski ostanki za 6 do 8 ur v serumu, kar je več kot 2-krat večji od zaviranja 100% patogenov. Zdravilo prodre dobro skozi krvno-možgansko pregrado (kjer jo vsebujejo terapevtske koncentracije) in abscesi. Stopnja njegove porazdelitve je odvisna od telesne teže pacienta. Metronidazol in podobna zdravila dobro prodrejo v placentno pregrado in v materino mleko, tako da med nosečnostjo in dojenjem ne morejo biti predpisani.

Največji dnevni odmerek za peroralno dajanje in za intravensko infuzijo ne sme presegati 3 g, pri svečah - 4 g. Zdravilo se uporablja tudi za pljučne abscese. Anaerobna bolezen se običajno začne zdraviti z dajanjem zdravila veni. Parenteralno dajanje je treba čim prej nadomestiti s peroralno uporabo.

Metronidazol povzroča preobčutljivost na alkohol, če ga jemljemo skupaj, zato se uporablja za zdravljenje alkoholizma. Metronidazola ne morete vnesti sočasno z disulfiramom.

Neželeni učinki so precej resni. Metronidazol, kot tudi druga zdravila iz te skupine, lahko povzroči moteno tvorbo krvi, poškodbe centralnega živčevja, alergijske reakcije, ki se kažejo z urtikarijo, slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, kovinski in grenki okus v ustih. neročna potrpežljivost, glavobol, zaspanost, omotica, ataksija, parestezija. Možno je rahlo in reverzibilno povečanje koncentracije jetrnih encimov in bilirubina v krvi. Pri 10% bolnikov se urin spremeni v temno rdečo, očitno kot posledica povečanega sproščanja meta-bolečine. Pri zdravljenju z metronidazolom se včasih razvije kandidomikoza. Zdravilo je kontraindicirano pri kršenju krvi, alergij, organskih poškodb centralnega živčnega sistema (epilepsija, nevritis). Ne morete ga dodeliti otrokom, mlajšim od 5 let.

Fluorokinolonski antibiotiki

Fluorokinoloni so antibiotični antibiotiki širokega spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna in atipična mikroflora kaže občutljivost na zdravila, ki vsebujejo antibiotike s seznama fluorokinolonov.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni so skupina antibakterijskih zdravil, ki se pridobijo s fluoriranjem (dodajanje atomov fluora) molekul kinolona - oksolinskih, nalidiksnih, pipemido kislin. Antibiotiki so vstopili v medicinsko prakso v osemdesetih letih prejšnjega stoletja.

Fluorokinoloni delujejo baktericidno in zavirajo delovanje več bakterijskih encimov, potrebnih za razmnoževanje infekcijskih povzročiteljev.

Antibiotiki dolgo časa ostanejo aktivni po vnosu v kri ali peroralni uporabi. To vam omogoča uporabo zdravila s pogostnostjo 1 ali 2 krat / dan.

Širok razpon antimikrobne aktivnosti in izrazite baktericidne lastnosti omogočajo uporabo fluorokinolonov kot monoterapije, brez imenovanja drugih skupin protimikrobnih zdravil.

Biološka uporabnost antibiotikov je 80 - 100%. Jedo ne zmanjša biološke uporabnosti zdravil v tabletah, čeprav upočasni absorpcijo zdravil.

Razvrstitev

Fluorokinoloni so derivati ​​kinolona. Pri razvrščanju antimikrobnih zdravil veljajo kinoloni / fluorokinoloni kinoloni za prvo generacijo.

Pri razvrstitvi kinolonov / fluorokinolonov so sredstva uporabljena kot zdravila:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generaciji - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Uporaba antibiotikov

Fluorokinoloni so učinkoviti proti povzročiteljem nalezljivih bolezni:

  • dihalni organi - spodnji, zgornji dihalni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sistem;
  • prebavni organi;
  • kosti, sklepi;
  • oko;
  • živčni sistem.

Najbolj izrazite baktericidne lastnosti glede na:

  • gram-negativna mikrofloro - Salmonella, gonokok, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Pri gram-pozitivnih stafilokokih, streptokokih, pnevmokokih je aktivnost pri 2. generaciji nižja. Fluorokinoloni 2, 3 generacije niso učinkoviti proti okužbam, ki jih povzroča anaerobna mikroflora.

3. in 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pnevmokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni se imenujejo respiratorni fluorokinoloni in se pogosto uporabljajo za preprečevanje pljučnice, bronhitisa in bolezni zgornjih dihal pri odraslih.

Fluorokinoloni 2 generaciji

Najbolj raziskani in pogosto uporabljeni fluorokinoloni so ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Zgodnji fluorokinoloni se uporabljajo predvsem proti črevesnim okužbam, zdravijo spolno prenosljive bolezni, bolezni sečil.

Ciprofloksacin se predpisuje predvsem proti črevesnim okužbam, gnojnemu pielonefritisu, cistitisu, okužbam, ki jih povzroča modri gnoj. Več o tej skupini antibiotikov lahko preberete na strani "Ciprofloksacin".

Ofloksacin

Farmacevtska industrija proizvaja ofloksacine v obliki tablet, očesnih mazil, raztopin za infuzije, kar jim omogoča, da se v medicini uporabljajo na široko, pri boleznih različnih organskih sistemov.

Seznam ofloksacinov - antibiotikov druge generacije fluorokinolonske skupine vključuje zdravila z imeni:

Zdravila, ki vsebujejo ofloksacin, zdravijo okužbe, ki jih povzročajo atipične mikroflore, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se uporabljajo v obliki očesnih mazil in pri zdravljenju očesnih bolezni. Otloxacin očesno mazilo je predpisano za otroke od 1 leta.

Vendar pa je v skladu z navodili dovoljena injekcija tablet ofloksacina šele po 18. letu starosti.

Pefloksacin

Seznam pefloksacinov vključuje zdravila:

  • Pefloksacin-AKOS - v obliki tablet, koncentrat za injiciranje;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacini se uporabljajo proti:

  • holecistitis;
  • adneksitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolezni - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se predpiše proti okužbam, ki jih povzročajo gram-negativni aerobi - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki in intracelularni paraziti, ki vključujejo legionelo, mikoplazmo, klamidijo, so prav tako občutljivi na antibiotik.

Pefloksacini so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zaradi tega se lahko uporabljajo v stopenjski terapiji, začenši z intravenskimi injekcijami in nato prehodom na jemanje tablet.

Lomefloksacini

Lomefloksacini vključujejo:

  • Lomefloki;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacini se priporočajo za uporabo proti okužbam ledvic, sečnega mehurja, ureterjev in žolčevodov. Učinkoviti so proti gnojnim okužbam kože, opeklinam, odprtim ranam.

S slabo toleranco rifampicina - glavnega antibiotika, ki ubije tuberkulozni bacil, se lomefloksacini uporabljajo pri zdravljenju tuberkuloze skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

Norfloksacin

Skupina norfloksacinov vključuje zdravila:

Norfloksacini večinoma zdravijo okužbe sečil in črevesja, ker se v teh organih kopičijo zdravila v terapevtskih koncentracijah.

Antibiotiki te skupine se uporabljajo proti prostatitisu, uretritisu, salmonelozi, šigelozi. V obliki kapljic za oko je predpisan antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Normaks kapljic za ušesa norfloksacina se predpisuje otrokom z otitisom, ki se začne pri 12 letih.

Tretja generacija fluorokinolonov

Fluorkinolonski antibiotiki tretje generacije so ugotovili praktično uporabo proti:

  • bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
  • bolezni dihal.

Tavanic, Avelox, predpisan za kronični bronhitis, hudo pljučnico. Glede učinkovitosti ti antibiotiki niso slabši od zdravljenja s cefalosporini tretje generacije v kombinaciji z makrolidi.

Novi fluorokinoloni so učinkoviti proti spolno prenosljivim okužbam, kot so gonoreja, klamidija.

Levofloksacin

Zdravljenje z levofloksacinom vključuje:

Priprave s tega seznama so predpisane za blage in zmerne resnosti okužb dihal, sečil, infekcij prostatitisa.

Antibiotiki se uporabljajo tudi pri zdravljenju razjed na želodcu, če se pojavijo kot posledica okužbe z bakterijo Helicobacter pylori.

Levofloksacin se predpisuje za razjede skupaj z amoksicilinom in omeprazolom ali njim enakovrednim zdravilom. Če ste alergični na peniciline, se amoksicilin nadomesti s Tinidazolom.

Sparfloksacin

Seznam sparfloksacinov predstavlja eno zdravilo v tabletah Sparflo. Proizvodnja Respare in Sparbacta, ki sta se prej uporabljala, je bila prekinjena.

Zdravilo Sparflo, predpisano odraslim po 18 letih z boleznimi:

  • KOPB;
  • pljučnica;
  • abdominalne okužbe;
  • vnetje srednjega ušesa, sinusitis, ki ga povzroča piocijanska palica, stafilokoki;
  • okužbe kože;
  • osteomielitis;
  • gobavost;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacin je najučinkovitejši pri kožnih boleznih, ki jih povzroča stafilokokna okužba in mikobakterije.

Gemifloksacin

Hemifloksacini vključujejo zdravilo Fitiv. Antibiotik, predpisan za pljučnico, kronični bronhitis, akutni sinusitis pri odraslih.

Otroci tablete Faktiv prepovedan do 18 let. Pri jemanju tablet, poleg pogostih neželenih učinkov s fluorokinoloni, so možne tudi naslednje:

  • poškodbe kit, zlasti v starosti;
  • aritmija, če ima bolnik EKG motnje v obliki podaljšanega intervala QT.

Spekter aktivnosti hemifloksacina v primerjavi z drugimi fluorokinoloni je razširjen zaradi delovanja proti streptokokom, odpornim na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Zdravilo se predpisuje enkrat na dan, potek zdravljenja za pljučnico traja od 7 do 14 dni. Trajanje zdravljenja kroničnega bronhitisa ali akutnega sinusitisa je 5 dni

Četrta generacija fluorokinolonov

Pripravki, ki vsebujejo moksifloksacin kot aktivno sestavino: t

Moksifloksacini so na voljo v tabletah in v obliki raztopin za intravensko dajanje, kar je primerno za postopno zdravljenje okužb dihal.

Antibiotiki, ki vsebujejo moksifloksacin, se zdravijo zaradi pljučnice, ki jo povzroča tipična in atipična mikroflora, vključno s hemofilnimi bacili, mikoplazmami, klamidijo, klebsielom.

Moksifloksacini se uporabljajo pri akutnih, težkih boleznih, proti sinusitisu, bronhitisu, peritonitisu.

Kontraindikacije za antibiotike

Prepovedani fluorokinoloni v tabletah in injekcijah:

  • mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • med dojenjem;
  • z epilepsijo, hemolitično anemijo, odpovedjo ledvic;
  • v primeru alergije na fluorokinolone.

Med zdravljenjem ne morete voziti avtomobila in delati s premikajočimi se stroji. Antibiotiki lahko povzročijo zmanjšanje sposobnosti koncentracije, upočasnijo hitrost reakcije.

Pri zdravljenju fluorokinolonov se tveganje za rupturo kite poveča pri vseh bolnikih. V posebni skupini tveganja:

  • starejši od 60 let;
  • ženske;
  • osebe, ki jemljejo glukokortikosteroidi;
  • bolniki z revmatoidnim artritisom;
  • bolniki po presaditvi ledvic, srca, pljuč.

Da bi se izognili možnosti rupture kite, je pri jemanju antibiotikov potrebno zmanjšati fizično aktivnost.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Najpogostejše pritožbe pri uporabi fluorokinolonov so povezane s kršitvijo prebavnega sistema. Pri pacientu lahko pride do:

  • slabost;
  • zgaga;
  • razburjena blata;
  • slab apetit;
  • bruhanje;
  • bolečine v trebuhu.

Neželeni učinek jemanja antibiotikov je lahko poraz hrustanca, kite. Ta neželeni učinek je pogostejši pri starejših ljudeh, včasih pa se pojavi v mladosti.

Možne reakcije živčnega sistema, ki se kažejo:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • glavobol;
  • redko - krči.

Med zdravljenjem je treba omejiti izpostavljenost soncu, saj se lahko pod vplivom ultravijoličnega sevanja razvije bolezen kože.

Včasih obstaja povečana toksičnost fluorokinolonov za jetra. Znaki poškodbe jeter se kažejo: t

  • najpogosteje - visoka aktivnost jetrnih encimov transaminaz, ki so asimptomatske;
  • redkeje, holestatska zlatenica, hepatitis;
  • redko - jetrna nekroza.

Dolgotrajna uporaba fluorokinolonov lahko privede do glivičnih okužb (kandidiaze) sluznice, membranskega kolitisa - akutnega vnetja debelega črevesa.

Možne so spremembe splošnega krvnega testa. Odstopanja so naslednji seznam bolezni:

  • hemolitična anemija;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • zmanjšano število trombocitov;
  • agranulocitoza.

Značilnosti zdravljenja s fluorokinoloni

Pri zdravljenju bolezni sečil so se dobro pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavniki 2. generacije fluorokinolonov se uspešno uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa. Abaktal, Zanotsin je predpisal 0,4 g dvakrat na dan, z imenovanjem Maksakvina pa zadostuje ena uporaba s 0,4 g učinkovine lomefloksacin na dan.

Fluorokinoloni so dobro uveljavljeni pri zdravljenju gonoreje. Kot sočasno zdravljenje se predpisujejo sočasno z antibiotikom številnih makrolidov.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se uporabljajo proti bakterijskemu meningitisu. Fluorokinoloni so predpisani za preprečevanje meningitisa v primeru hudega vnetja ušesa, sinusitisa in drugih ENT bolezni.

Fluorokinolonska zdravila se predpisujejo za antibiotike, odporne na penicilin, in neučinkovito zdravljenje z makrolidi in cefalosporini. Sredstva za izbiro, kadar so patogena mikroflora odporna na protimikrobna sredstva drugih razredov, so hemifloksacin in moksifloksacin.

Pripravki za lokalno uporabo

Za zdravljenje oči se uporabljajo tekoče oblike fluorokinolonov v obliki kapljic. Pripravke za zunanjo uporabo proizvaja farmacevtska industrija za zdravljenje otrok in odraslih.

Kapljice za oko imajo različno koncentracijo zdravilne učinkovine, ki je lahko:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapljice, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se zdravi z uporabo kapljic za uho, ki vsebujejo ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapljice za ušesa in oči.

Kožne nalezljive bolezni se zdravijo z uporabo mazil, ki vsebujejo ofoksakin - mazila Floxal, Ofloksacin, kombiniranega zdravila Oflomelide.

Oflomelid poleg antibiotika vsebuje tudi anestetik lidokaina in sredstvo za pospeševanje popravila tkiva. To omogoča učinkovito uporabo Oflomelida pri globokih opeklinah, trofičnih razjedah, preležaninah, fistulah pri odraslih.

Kako jemati antibiotike v tabletah

Prejemanje tablet fluorokinolona se ne sme kombinirati s pripravki iz železa, bizmuta, cinka.

Čez dan morate vzeti zadostno količino tekočine, ki ni manjša od 1,2 litra. Antibiotično tableto speremo s celo kozarec vode.

Način zdravljenja je treba strogo upoštevati, če pa zdravilo nehote preskočite, ne morete podvojiti odmerka.

Med celotnim zdravljenjem in 3 dni po zadnjem odmerku zdravila se ni mogoče sončiti. Pojav znakov, ki kažejo na možnost neželenih učinkov, služi kot osnova za umik zdravila in obisk zdravnika.

Zdravljenje otrok

Zdravila, ki vsebujejo fluorokinolone, so prepovedana za zdravljenje otrok zaradi nevarnosti:

  • konvulzivni sindrom;
  • upočasnitev rasti kosti;
  • negativni učinki zdravil na hrustanec, ligamente, kite.

Toda za posebej težke okužbe, ki jih povzroča Pusillary Pylori, lahko za cistično fibrozo zdravnik predpiše otrokom fluorokinolone pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Fluorokinoloni med nosečnostjo in dojenjem

Fluorokinoloni imajo teratogeni učinek, t.j. imajo negativen učinek na tvorbo ploda, zato je med nosečnostjo prepovedan. Če ženska med dojenjem jemlje antibiotike iz te skupine, ima lahko dojenček pomlad, hidrocefalusno izboklino.

Ne dokazani teratogeni učinki med nosečnostjo proti moksifloksacinom. Zdravila, ki vsebujejo moksifloksacin, se lahko med nosečnostjo uporabljajo pod nadzorom zdravnika in upoštevajo možno tveganje za plod in koristi za mater.

Vendar moksifloksacin prodre v materino mleko, zaradi česar pri dojenju začasno prekinemo dojenje.

Uporaba novih fluorokinolonov pri zdravljenju vnetne pljučnice in kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni

Antibakterijska zdravila iz skupine kinolonov so v kliniki uporabljali že od zgodnjih 60-ih let in so po mehanizmu delovanja bistveno drugačna od drugih antibakterijskih zdravil, kar zagotavlja njihovo delovanje proti odpornim sevovim sevom.

Antibakterijska zdravila iz skupine kinolonov so v kliniki uporabljali že od zgodnjih 60. let in so po mehanizmu delovanja bistveno drugačna od drugih antibakterijskih zdravil, kar zagotavlja njihovo delovanje proti odpornim sevom mikroorganizmov, ki so odporni na več.

Kinoloni se delijo na nefluorirane in fluorokinolone ter na njihovo aktivnost proti različnim skupinam mikroorganizmov (tabela 1).

Kinoloni generacije I so pretežno aktivni proti gramno negativni flori in ne ustvarjajo visokih koncentracij v tkivih in celicah pljuč. Generacija fluorokinolonov II, vključno s stafilokoki, je zdravilo širokega antimikrobnega delovanja, ima visoko baktericidno aktivnost in dobro farmakokinetiko. Za generacije fluorokinolonov III-IV je značilna povečana aktivnost proti S. pneumoniae in intracelularne patogene, poleg tega je fluorokinoloni IV generacija tudi anti-anaerobna aktivnost in bolj učinkovita farmakokinetika.

Tako imajo fluorokinoloni širok spekter antimikrobne aktivnosti, kažejo naravno delovanje proti skoraj vsem potencialnim povzročiteljem pljučnice, pridobljene v skupnosti (VP). Vendar je uporaba fluorokinolonov I-II generacije (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, lomefloksacin) v SKP in infekcijskih poslabšanj kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni (KOPB) omejena zaradi šibke aktivnosti proti S. pneumoniae. Minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) fluorokinolonov v zgodnji generaciji proti pnevmokokom so 4-8 μg / ml, njihove koncentracije v bronhopulmonalnem tkivu pa so bistveno nižje, kar ni dovolj za uspešno zdravljenje. Opisani so primeri klinične odpovedi pri zdravljenju pnevmokokne okužbe z zgodnjimi fluorokinoloni.

Možnosti za zdravljenje SKP so povezane z nastankom v zadnjih letih novih generacij fluorokinolonov, ki so bolj aktivni proti S. pneumoniae. V zvezi z gram-negativnimi bakterijami niso slabši od zgodnjih fluorokinolonov, z izjemo Pseudomonas aeruginosa. Ciprofloksacin ima najvišjo aktivnost proti P. aeruginosa. Nekatera zdravila nove generacije (moksifloksacin, hemifloksacin) kažejo visoko aktivnost proti anaerobnim bakterijam.

Novi fluorokinoloni so zelo aktivni proti gram-pozitivnim mikroorganizmom - predvsem pnevmokokom. Aktivnost levofloksacina in sparfloksacina je 2-4-krat večja kot pri ciprofloksacinu in ofloksacinu, aktivnost moksifloksacina, hemifloksacina pa za 4 do 16-krat. Novi fluorokinoloni ohranjajo aktivnost proti sevom S. pneumoniae, odpornih na penicilin, makrolide in fluorokinolone prvih generacij. Novi fluorokinoloni imajo tudi večjo aktivnost proti stafilokokom in zmerno proti meticilin-odpornim stafilokokom. Vsi fluorokinoloni so aktivni proti klamidiji in mikoplazmam, zgodnji pa so zmerni, novi pa so zelo aktivni. Moksifloksacin in hemifloksacin izkazujeta najvišjo aktivnost proti respiratornim patogenom in vitro. Odpornost respiratornih patogenov, pridobljenih v skupnosti, na nove seve fluorokinolonov se razvija počasi ali se sploh ne razvije.

Kinoloni imajo baktericidni učinek z zaviranjem dveh vitalnih encimov mikrobne celice, DNA giraze in topoizomeraze-4 ter motijo ​​sintezo DNA patogenega mikroorganizma.

Novi fluorokinoloni zaradi visoke aktivnosti proti bakterijskim okužbam zgornjih in spodnjih dihalnih poti se imenujejo respiratorni fluorokinoloni. Hitro se absorbirajo in razdelijo v telesna tkiva. Vsi novi fluorokinoloni imajo baktericidno delovanje in post-antibiotični učinek, velik razpolovni čas, ki omogoča, da se uporabijo enkrat na dan.

Za vse antibiotike je eden najpomembnejših farmakodinamičnih parametrov območje pod zaviralno krivuljo. Ta vrednost za izkoreninjenje S. pneumoniae je v razponu od 60 do 250, ob upoštevanju teh parametrov pa je bila največja učinkovitost proti pnevmokokom opažena pri moksifloksacinu in hemifloksacinu (AUC> 150).

Dihalni kinoloni imajo visoko biološko uporabnost (90%), zato se moksifloksacin, levofloksacin lahko uporablja ne glede na obrok.

Za učinkovitost antibiotikov v pljučni kliniki je značilna njihova sposobnost prodiranja v alveolarne makrofage, ki določajo aktivnost zdravila glede na takšne intracelularne patogene kot L. pneumophyla in C. pneumoniae.

Beta laktami in aminoglikozidi se ne kopičijo v fagocitih, medtem ko se makrolidi in fluorokinoloni koncentrirajo v celicah v koncentracijah, ki so bistveno višje od seruma: za azitromicin, pri 23, za klaritromicin, za 70, za levofloksacin, za 8, za gatifloksacin pri 35, za motifloksacin in za moratorije. 50-krat.

Moksifloksacin, levofloksacin se uporablja v dveh (intravenskih in peroralnih) odmernih oblikah pri postopni terapiji infekcioznih pljučnih bolezni pri bolnikih različne jakosti. Moxifloxacin, predstavnik skupine novih fluorokinolonov, je eden najboljših pripravkov za sekvenčno zdravljenje EP, ima visoko biološko uporabnost, ga bolniki dobro prenašajo, ima dolg interval odmerjanja, se uporablja enkrat na dan in je zelo učinkovit pri monoterapiji bolezni.

Z visoko učinkovitostjo so zdravila v tej skupini precej varna. Njihovi neželeni učinki so povezani predvsem z reakcijami iz prebavil in so primerljivi s tistimi pri uporabi zdravil za standardno zdravljenje nalezljivih bolezni spodnjih dihal.

Med zdravili najnovejše generacije fluorokinolonov, ki so na voljo na farmacevtskem trgu v Ukrajini, ima moksifloksacin največjo aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam (pnevmokokom in stafilokokom). Levofloksacin in gatifloksacin sta manj aktivna glede na njihov aktivni vpliv na gram-pozitivne bakterije in anaerobne celice. Moksifloksacin - najbolj aktivni med temi antibiotiki proti penicokinom, odpornim proti penicilinu, stafilokokom, hemofilnim bacilom, Klebsiella, legionella in vitro; kot zaščiteni aminopenicilini, je najbolj aktivna proti anaerobom.

Rezultati številnih multicentričnih primerjalnih kliničnih študij, kliničnih izkušenj medicinske prakse, kažejo prednosti moksifloksacina tako glede učinkovitosti, varnosti in gospodarskih koristi pri zdravljenju EP, vključno s tistimi, ki jih povzročajo atipični patogeni in penicilin-odporna S. pneumoniae.

Torej, v raziskavi R. Finch in soavt. primerjali učinkovitost postopnega zdravljenja pri 538 bolnikih z zmerno do hudo SKP z uporabo moksifloksacina intravensko (IV) / peroralno (PO) v odmerku 400 mg 1-krat na dan (258 oseb) ali amoksicilina / klavulanata 1,2 g BB / 625 mg 3-krat na dan s klaritromicinom (193 oseb) ali brez njega (87 oseb) BB / PO - 50 mg 2-krat na dan. Zdravljenje je potekalo 7-14 dni pod nadzorom kliničnih in laboratorijskih parametrov. Koristi zdravljenja z moksifloksacinom so bile očitne pri vseh glavnih kazalnikih. Tako je bil klinični uspeh zdravljenja (93,4%), ki so ga ocenjevali 5-7. Dan po zdravljenju z moksifloksacinom, statistično značilno višji kot pri zdravljenju z amoksicilinom / klavulanatom ± klaritromicinom (85,4%), več kot 2-krat. klinične napake so bile pogosteje opažene pri predpisovanju zadnje sheme zdravljenja (6,6% oz. 14,6%).

Mikrobiološka učinkovitost (izkoreninjenje in domnevno izkoreninjenje infekcijskih patogenov) je bila prav tako bistveno višja v skupini bolnikov, ki so prejemali moksifloksacin (94%) kot v primerjalni skupini (82%). Poleg tega je bilo v 100% primerov opaženo izkoreninjenje S. pneumoniae, H. influenzae (v izpljunku in krvi), M. pneumoniae, C. pneumoniae, L. pneumophila, ugotovljeno v skupini bolnikov s pljučnico, ki so prejemali moksifloksacin. Istočasno je bila v primerjalni skupini izkoreninjenje S. pneumoniae v izpljunku 81,3%, v krvi 100%; H. influenzae v sputumu - 88,9%, v krvi - 100%, M. pneumoniae - 94,1%; C. pneumoniae - 80%; L. pneumophila - 75%. To je, kljub uvedbi makrolida, ki je intracelularno in teoretično učinkovit proti atipičnim patogenom v režimu kombinirane terapije, njihovo izkoreninjenje med kombiniranim zdravljenjem z amoksicilinom / klavulanatom pa je bilo bistveno nižje.

Čas za doseganje apireksije pri bolnikih s febrilno vročino je bil pri jemanju moksifloksacina krajši kot v kontrolnih bolnikih (v povprečju dva proti tri dni, p = 0,005). Bolniki, ki so prejemali moksifloksacin, so imeli krajši potek zdravljenja z BB (4,1 oziroma 4,9 dni), manj dni hospitalizacije (9,49 oziroma 10,41).

Izključitev bolnikov iz študije in neželeni učinki zdravljenja v obeh skupinah so se nanašali predvsem na neželene manifestacije prebavnega trakta. Smrtni izidi hude SKP v skupini bolnikov, ki so prejemali moksifloksacin, so se pojavili v 3% primerov, med bolniki, ki so prejemali kombinirano zdravljenje - v 5,3%.

Dobljeni podatki so raziskovalcem omogočili ugotoviti, da je stopenjska terapija (BB / PO) z moksifloksacinom klinično in mikrobiološko bistveno bolj učinkovita kot standardna kombinirana terapija za zmerno do hudo HP, ki zahteva hospitalizacijo.

Podatki o etiološki vlogi atipičnih patogenov v genezi CU zaradi metodoloških težav pri identifikaciji so še vedno podcenjeni, do 50% bolnikov je lahko okuženih s temi patogeni. Zato je pomembno, da je empirična terapija usmerjena proti atipičnim patogenom, zlasti pri mladih in bolnikih s hudo pljučnico, ko se poveča tveganje okužbe z atipično floro.

V standardnem pristopu je v takih primerih predlagana kombinirana terapija (antibiotik širokega spektra, usmerjen proti S. pneumoniae in H. influenzae, in antibiotik proti patogenom atipičnih dihal, npr. Kombinacija: beta-laktam + makrolid).

Moxifloxacin se uporablja kot monoterapija za okužbe dihal, ki jih povzročajo atipični mikroorganizmi. Uporaba postopne monoterapije z moksifloksacinom BB / PO 1-krat na dan v odmerku 400 mg je povzročila izrazit klinični učinek in izkoreninjenje večine (93%) izolatov atipičnih patogenov okužbe dihal.

V študiji primerjalne učinkovitosti zdravljenja hude SKP, generaliziranega s C. Grossman (moksifloksacin BB / PO ali alartrofloksacin / trovafloksacin BB / PO ali levofloksacin ali amoksicilin / klavulanat + klaritromicin BB / PO v terapevtskih odmerkih), vsaj enako klinično in bakteriološko učinkovitost moksifloksacina, kot pri uporabi drugih fluorokinolonov in kombinacije beta-laktam / makrolid. Poleg tega je zdravljenje BB / PO z moksifloksacinom spremljala nizka smrtnost in manj resnih neželenih učinkov, povezanih z zdravili, odsotnosti bolezni srca ali smrtnosti, pred katerim se je povečala disperzija Q-T intervalov.

Visoka učinkovitost in varnost moksifloksacina pri bolnikih s hudo SKP je služila kot osnova za uvedbo zdravila v najnovejše mednarodne sporazume za zdravljenje te kategorije bolnikov.

S. pneumoniae je najpogostejši povzročitelj, ki povzroča SKP, ki povzroča umrljivost v SKP. Vendar pa je bila v zadnjih letih povsod opažena visoka stopnja širjenja S. pneumoniae, odporne proti penicilinu, kar je povezano z izgubo učinkovitosti beta-laktamskih antibiotikov, ki se tradicionalno uporabljajo proti njej. Razširjenost sevov, ki so odporni na penicilin, je v različnih regijah sveta različna, na primer v ZDA je na ravni 15-60%. Penicilinski odporni pnevmokoki so lahko rezistentni na več zdravil na makrolide, tetracikline, cefalosporine, trimetoprim-sulfametoksazol.

V študiji, opravljeni v obdobju 2002–2003. v Španiji je bila v 24,7% primerov ugotovljena pnevmokokna odpornost na penicilin, na amoksicilin-klavulanat - na 3,2%, na eritromicin - na 25,8%, in na ciprofloksacin - na 1,5%. Hkrati pa je mehanizem rezistence penicilina na S. pneumoniae pogosteje povzročila sprememba vezavnih mest za beljakovine za laktamske antibiotike kot pri proizvodnji beta-laktamaze.

Tveganje za razvoj bakteriorezistence je povezano s starostjo bolnikov, starih> 65 let, z uporabo beta-laktamov v prejšnjih mesecih, alkoholizmom, imunosupresijo in številnimi sočasnimi boleznimi. Novi fluorokinoloni so dobra alternativa beta-laktamom in makrolidom, zlasti v regijah z visoko bakterijsko odpornostjo, pri zdravljenju okužb dihal.

Moksifloksacin je eden od najbolj aktivnih fluorokinolonov za S. pneumoniae (preglednica 2). Pri proučevanju aktivnosti te skupine antibiotikov proti S. pneumoniae je bilo ugotovljeno, da je bila razširjenost odpornosti na ravni 0; 1; 4,5; 9.5; 8,4 in 23% za hemifloksacin, moksifloksacin, gatifloksacin, sparfloksacin, levofloksacin oziroma ofloksacin, določen z MIC.

V študiji ubijanja bakterij v daljšem časovnem obdobju je bil moksifloksacin najmočnejši proti levofloksacinu, azitromicinu in amoksicilinu, klavulanatom občutljivim in odpornim pnevmokokom. Tudi s širjenjem pnevmokoka, odpornega na kinol, je moksifloksacin lahko koristen pri zdravljenju.

Novo soglasje IDSA in ATS priporočata uporabo respiratornih fluorokinolonov za empirično monoterapijo EAP, vključno s S. pneumoniae, odporno na penicilin. Podatki iz sedmih prospektivnih študij kažejo visoko učinkovitost PO ali postopne eksplozive / POs moksifloksacina (400 mg na dan) v obdobju 7–14 dni pri zdravljenju EP, ki ga povzroča S. pneumoniae, vključno s S. pneumoniae, odporno proti penicilinu, vključno s primeri s bacteremio. Klinični uspeh je zabeležen pri 91, od 83 do 100%. Ti podatki so bili podlaga za obravnavo moksifloksacina kot prvega zdravila za empirično zdravljenje EP v regijah s širjenjem S. pneumoniae, odpornih na penicilin.

Znano je, da se približno 90% vseh zdravil v bolnišnicah porabi za zdravljenje SKP. Jasno je, kako pomembni so identifikacija in izolacija bolnikov iz splošne skupine bolnikov, ki jih je mogoče učinkovito in varno zdraviti zunaj bolnišnice. Odločitev o posodobitvi standardov empirične terapije za EO je v veliki meri odvisna od porabe sredstev in optimalnega razmerja med stroški in učinkovitostjo pri uporabi ene ali druge vrste in metode antibiotične terapije.

Prednosti so pokazale farmakoekonomske študije, v katerih je bila izvedena primerjalna ocena razmerja med stroški in učinkovitostjo tradicionalno uporabljene sheme (beta-laktam ali makrolid) za zdravljenje EP in terapija z novimi fluorokinoloni. V študiji TARGET je bila izvedena primerjalna ocena stroškov postopnega (IV / PO) zdravljenja z moksifloksacinom ali amoksicilinom s klavulonsko kislino ± klaritromicinom pri bolnikih z EAP v Nemčiji in Franciji. Avtorji so pokazali, da so pri zdravljenju VP z moksifloksacinom klinično ozdravitev opazili pri 5–7 dneh pri večjem številu bolnikov za 5,3%, apyreksijo smo dosegli dan prej, čas hospitalizacije pa zmanjšali za 0,81 dni. Prihranki za vsakega bolnika so znašali 266 evrov za Nemčijo in 381 evrov za Francijo.

Kronično obstruktivno pljučno bolezen (KOPB) je zelo težko zdraviti in ima neugodno prognozo. Ta bolezen se pogosto diagnosticira v fazi razvoja nepovratnih ali ireverzibilnih sprememb v pljučih, ko protivnetno zdravljenje ne more več obrniti razvoja procesa, zato cilji zdravljenja KOPB niso obnoviti morfofunkcionalno stanje pljuč, temveč stabilizirati fibroproliferativni proces, zmanjšati simptome in preprečiti napredovanje motene dihalne funkcije, razvoj zapletov, učinkovito in hitro zdravljenje poslabšanj.

Bakterijska okužba pri KOPB je zapleten dinamični proces. Raziskovalni podatki nam omogočajo razumevanje mehanizma infekcijskih poslabšanj KOPB, ki je posledica aktivacije bakterijske flore, ki jo zazna v sputumu bolnika v obdobju brez poslabšanja bolezni. Preloženo nalezljivo poslabšanje KOPB povzroči znatno poslabšanje kroničnega vnetnega procesa, pljučne funkcije, splošnega zdravja in kakovosti življenja bolnika v daljšem časovnem obdobju. Potek KOPB brez poslabšanja se zelo razlikuje glede na pogostost ponavljajočih se poslabšanj bolezni. Tako so zabeležene izrazite razlike v zdravstvenem stanju bolnikov z enim, več eksacerbacijami na leto ali brez njih.

Nalezljivo poslabšanje KOPB prispeva k hitremu napredovanju nepovratnih sprememb v bronhopulmonarnem sistemu (3-5 krat hitrejše zmanjšanje funkcionalne sposobnosti pljuč), razvoju pljučnega srca, povečani pljučni insuficienci, poslabšanju nočnega spanca in tako pacientova dnevna aktivnost, rast umrljivosti. KOPB ima vodilno vlogo pri invalidnosti bolnikov, ki postaja pomemben gospodarski problem za bolnika in njegovo družino ter za državo.

Nalezljive eksacerbacije KOPB so povezane z visokimi stroški za hospitalizacijo, nadaljnjim pregledom, okrepljeno osnovno terapijo, s potrebo po uporabi intenzivnih metod zdravljenja, antibiotične terapije, rehabilitacije bolnikov.

Če je strošek medicinske osnovne terapije KOPB 12% skupnih stroškov, zdravljenje eksacerbacij stane nekajkrat več, pogosto 30-krat več kot stroški ambulantne oskrbe. Poleg tega je velik delež neproduktivnih stroškov povezan z neučinkovitim zdravljenjem akutnih poslabšanj KOPB, poznim predpisovanjem antibiotikov, zdravili z nizko antibakterijsko aktivnostjo ali nezmožnostjo premagovanja rastoče bakteriorezipeznosti, pa tudi s kompleksnimi načini zdravljenja z dolgotrajno in ponavljajočo se uporabo zdravil, kar vodi do nizke skladnosti, dolgoročnega zdravljenja bolnikov z bolnišnično zdravljenje, nezadostna klinična učinkovitost, razvoj zapletov, nepopolno izkoreninjenje patogenov in izbira bakterijske odpornosti.

Zelo pomembno je začeti zdravljenje okužbe čim prej in pravilno predpisati antibiotično zdravljenje.

Idealen antibiotik za zdravljenje poslabšanj KOPB mora biti aktiven proti verjetnim patogenom, kar vodi do njihovega izkoreninjenja; odporne na učinke bakterijske beta-laktamaze, kot tudi na mehanizme bakterijske odpornosti, značilne za makrolide; povzročajo visoke koncentracije v bronhialnem izločku. Zelo pomemben je hiter odziv na uporabljeni antibiotik, ki preprečuje zaplete pri KOPB, ki so za bolnika pogosto smrtno nevarne, zmanjšuje verjetnost kroničnega vnetja v bronhih in pospešuje poslabšanje pljučne funkcije. Zdravilo mora imeti sprejemljivo stopnjo toksičnosti, je primerno za uporabo in stroškovno učinkovito, ima nizek razvoj bakteriorezistence.

Pri ocenjevanju učinkovitosti antibiotičnega zdravljenja infekcijskih poslabšanj KOPB je treba upoštevati klinični učinek, odsotnost potrebe po uporabi alternativnih antibiotikov, stopnjo okrevanja glavnih kliničnih in funkcionalnih parametrov ter bakteriološki rezultat (izkoreninjenje patogena). Eno od pomembnih meril za učinkovito zdravljenje poslabšanja je trajanje remisije. Tako pri ocenjevanju učinkovitosti zdravljenja upoštevamo ne samo takojšnjo (odpravo infekcijskega poslabšanja) rezultate antibiotične terapije, temveč tudi stopnjo napredovanja bolezni.

Še posebej je treba obravnavati vprašanje odpornosti na antibiotike pri zdravljenju KOPB. Glede na farmakoepidemiološke študije, opravljene v različnih državah in regijah sveta, so beta-laktamazni produkti najdeni v približno 35% izolatov H. Influenzae in pri več kot 90% izolatov M. catarrhalis. Poročali so o odpornosti penicilina pri 25-45% izolatov S. pneumoniae (več kot 40% v Španiji in ZDA, 58% na Madžarskem, v Nemčiji in Angliji manj kot 5%). Odpornost penicilina na pnevmokoke je pokazatelj odpornosti na druge razrede antibiotikov: cefalosporini, makrolidi, beta-laktami / inhibitorji beta-laktamaze, tetraciklini, trimetoprim / sulfametoksazol.

Standardni antibiotiki, predlagani za zdravljenje poslabšanja KOPB, niso dovolj učinkoviti v pogojih visoke bakterijske rezistence pri običajnih patogenih. Poleg tega se pri napredovanju bronhialne obstrukcije dihalne poti kolonizirajo in okužijo z virulentno gramno negativno floro. V tem primeru je uporaba močnejših antibiotikov širokega spektra z visoko aktivnostjo proti večini respiratornih patogenov.

Razvoj nadaljnje bakteriorezistence je oviran z imenovanjem visoko aktivnih antibiotikov s kratkimi trakovi, ki imajo minimalno inhibitorno koncentracijo za pnevmokoke, ki so najbolj odporni na razvoj bakteriorezistence v prihodnosti. Novi fluorokinoloni v največji meri izpolnjujejo te zahteve, zaradi česar so jih vključili v najnovejše ameriško in evropsko soglasje kot zdravila prve izbire za zdravljenje infekcijskih poslabšanj KOPB.

V multicentrični študiji pri 614 bolnikih z zmerno hudo KOPB in hudo poslabšanjem bolezni so primerjali učinkovitost moksifloksacina, amoksicilina / klavulanata, cefuroksima, klaritromicina in azitromicina. Pri zdravljenju z moksifloksacinom je bilo izločanje poslabšanj doseženo v krajšem obdobju zdravljenja (4-5 dni z imenovanjem moksifloksacina in 5-8 dni z uporabo primerjalnih zdravil, p.

Antibiotiki za pljučnico: pregled sredstev

Velika večina pljučnice je bakterijske narave, zato so antibiotiki edina učinkovita metoda za njihovo obvladovanje. Po vsem svetu se zdravniki držijo enotne sheme: v primeru patologije, pridobljene v skupnosti, so predpisana zdravila iz skupine penicilinov, makrolidi in cefalosporini, za bolniške pa so predpisani cefalosporini in fluorokinoloni. Vse te droge imajo svoje značilnosti.

Penicilini

Najstarejša skupina antibiotikov z visoko aktivnostjo in hkrati nizko toksičnostjo za ljudi. Penicilini so učinkoviti proti številnim patogenom, vključno z najpogostejšim pnevmokokom (Streptococcus pneumoniae). Vsa zdravila tega razreda so baktericidna, kar pomeni, da povzročajo smrt mikrobnih celic. V tem članku smo podrobno pregledali uporabo različnih skupin antibiotikov pri različnih skupinah bolnikov s pljučnico.

Pogosteje kot drugi iz skupine so imenovani:

  1. Amoksicilin (trgovska imena: "Flemoksin Solutab", Hikontsil, Ospamoks, Amoksicilin). Uporablja se oralno v obliki kapsul ali suspenzij. Pogostost dajanja - 2-3 krat na dan, odvisno od odmerka. Trajanje zdravljenja je od 10 do 14 dni. V 10% primerov je amoksicilin neučinkovit. To je posledica dejstva, da so se nekateri povzročitelji pljučnice naučili proizvajati snovi - beta-laktamazo, ki uničujejo antibiotik.
  1. Kombinacija amoksicilina + klavulanske kisline (trgovska imena: Augmentin, Amoxiclav, "Flemoklav Solyutab", "Amoksicilin s klavulansko kislino"). Klavulanska kislina ščiti amoksicilin pred izpostavljenostjo beta-laktamazi in s tem poveča njegovo učinkovitost proti bakterijam. Priprave z njim se praviloma predpisujejo bolnikom, ki so že bili zdravljeni z antibiotiki. Kombinirana zdravila se uporabljajo tudi 2-3 krat na dan 10-14 dni.

Med jemanjem penicilinov se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • alergijske reakcije (v primerjavi z drugimi antibiotiki, penicilini pogosto povzročajo urtikarijo, pruritus, angioedem,).
  • motnje prebavnega trakta (slabost, bruhanje, driska), t

Če pride do kakršne koli negativne reakcije, je treba uporabo zdravila prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

Zaradi majhne toksičnosti se lahko penicilini dajejo majhnim otrokom in nosečnicam. Odmerki za te kategorije bolnikov so izbrani strogo individualno.

Makrolidi

Še en številni in nizko toksični razred antibiotikov. V primerjavi s penicilini imajo makrolidi širši spekter delovanja. Njihova uporaba je učinkovita, vključno z atipično pljučnico, katere povzročitelji so mikoplazme in klamidija.

Za odrasle so makrolidi na voljo v obliki tablet in kapsul, za otroke - v obliki suspenzij. Delujejo bakteriostatično, t.j. mikrobi ne ubijajo, temveč zavirajo njihovo nadaljnje razmnoževanje. Neželeni učinki lahko povzročijo:

  • slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu,
  • bolezni dlesni (stomatitis in gingivitis), t
  • alergijske reakcije (redke).

Zdravniki iz te skupine imajo raje več zdravil, vključno z:

  1. Midecamycin (trgovsko ime Macropen). Uporablja se 3-krat na dan 1-2 tedna. Zdravilo se dobro prenaša. Po presoji zdravnika se lahko uporablja med nosečnostjo. Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 3 let.
  1. Azitromicin (Sumamed, Zi-faktor, Zitrolid). Pogostost sprejemanja - enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 3 dni. Kontraindicirana pri kršitvah ledvic in jeter.
  1. Klaritromicin (Clabax, Klacid). Vzame se 2-krat na dan 6–10 dni. Ni predpisano za bolezni jeter in otroci do 6 mesecev.
  1. Roxithromycin (Rulid). Priporočljivo je, da 2-krat na dan. Povprečno trajanje zdravljenja je 5–10 dni. Kontraindicirana med nosečnostjo, dojenjem in otroki, ki tehtajo manj kot 40 kg.

Bakterije lahko hitro razvijejo odpornost na makrolide, zato se zdravniki izogibajo dolgotrajnemu zdravljenju s temi zdravili (več kot 10 dni).

Cefalosporini

Obsežna skupina naravnih in polsintetičnih zdravil, podobnih strukturi kot penicilini, a aktivna proti večjemu številu patogenih patogenov. Pri pljučnici, pridobljeni v skupnosti, se peroralni cefalosporini običajno predpisujejo bolnikom:

  • cefixime (Supraks, Pancef),
  • ceftibuten (cedex).

Ko so bolnišnične oblike bolj učinkovite rešitve za intramuskularno in intravensko dajanje:

  • cefuroksim (Zinatsef),
  • Cefotaxime (Cefabol, Talcef),
  • ceftriakson (Forzef, Tercef).

Pogosti neželeni učinki cefalosporinov so prebavne motnje in alergijske reakcije. Redko se lahko opazijo konvulzije, utrujenost, stomatitis, motnje krvavitve. Z nego, ti zdravili so predpisani v starosti in pri bolnikih z boleznijo ledvic.

Cefalosporine se lahko uporabljajo pri otrocih in, če je potrebno, pri nosečnicah (v 2-3 trimesečjih). Povprečno trajanje zdravljenja je 7–10 dni.

Fluorokinoloni

Skupina močnih sintetičnih antibiotikov, ki so predpisani za hudo tekoče oblike pljučnice. Fluorokinoloni se proizvajajo v obliki tablet, kapsul in raztopin za kapalno dajanje. Posebno obliko zdravila izbere zdravnik ob upoštevanju bolnikovega stanja.

Med najbolj priporočenimi:

  1. Ofloksacin (Tarivid, Zofloks). Daje se peroralno ali intravensko. V prvem primeru se zdravilo jemlje 2-krat na dan 7–10 dni. V drugem kapalniku se dajo 1-2 krat na dan, dokler se stanje ne izboljša, nato pa pacient preide na oralno terapijo.
  1. Ciprofloksacin (Digran, Tsiprobay). Oblike sproščanja in režim zdravljenja - so podobni kot pri ofloksacinu.

Pogoste negativne reakcije:

  • slabost, bruhanje, napenjanje,
  • glavoboli, omotica,
  • bolečine v sklepih in mišicah
  • motnje krvavitve,
  • alergijske reakcije.

Pomembna pomanjkljivost fluorokinolonov je njihova zmožnost zaviranja rasti kosti, zato se ne uporabljajo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 18 let.

Program "School of Doctor Komarovsky" govori o uporabi antibiotikov pri zdravljenju in celo pri preprečevanju pljučnice: